Ультракороткий инсулин: названия и аналоги, введение и действие гормона

История открытия и создания искусственного инсулина

В 1921 году канадский врач Фредерик Бантинг и его ассистент, студент медицинского вуза, Чарльз Бест  пытались найти связь между поджелудочной железой и возникновением сахарного диабета. Для проведения исследований профессор  Торонтского университета, Джон Маклеод, предоставил им лабораторию  с необходимым оборудованием и 10 собаками.

Врачи начали свой эксперимент с  полного удаления поджелудочной железы у части собак, у остальных они перед  удалением перевязывали панкреатические протоки. Далее атрофированный орган помещался для заморозки в гипертонический раствор. После размораживания полученное вещество (инсулин) вводили животным с удалённой железой и клиникой сахарного диабета.

В результате этого было зафиксировано снижение сахара в крови и улучшение общего состояния и самочувствия собаки. После этого исследователи решили попробовать получить инсулин из поджелудочной железы телят и поняли, что можно обойтись и без перевязки протоков. Эта процедура была нелёгкой и отнимала много времени.

Испытания на людях Бантинг и Бест начали проводить с себя. В результате клинических испытаний они оба почувствовали головокружение и слабость, но никаких серьёзных осложнений от препарата не было.

14-летний мальчик Леонард Томпсон стал первым больным, получившим инъекцию инсулина. После первого введения препарата состояние пациента практически не улучшилось, но повторная инъекция снизила уровень глюкозы в крови и улучшила самочувствие мальчика. Он стал первым пациентом, которому инсулин спас жизнь. На момент инъекции вес ребёнка составлял 25 кг. После этого он прожил ещё 13 лет и умер от тяжелого воспаления лёгких.

В 1923 году Фредерик Баттинг и Джон Маклеод были удостоены Нобелевской премии за получение инсулина.

ul

Из чего делают инсулин?

Препараты инсулина получают из сырья животного или человеческого происхождения. В первом случае используются поджелудочные железы свиней или крупного рогатого скота. Они нередко вызывают аллергию, поэтому могут быть опасны. Особенно это относится к бычьему инсулину, состав которого значительно отличается от человеческого (три аминокислоты вместо одной).

Инсулин, полученный из организмов свиней более идентичен оригинальному составу, и чаще применяется в терапии диабета.

Препараты человеческого инсулина бывают двух видов:

• полусинтетические;
• аналогичные человеческим.

Человеческий инсулин получается с помощью методов генной инженерии с использованием ферментов штаммов дрожжей и бактерий кишечной палочки. Он является абсолютно идентичными по составу гормону, вырабатываемому поджелудочной железой. Здесь речь идёт о генно-модифицированной кишечной палочке, которая способна вырабатывать генно-инженерный человеческий инсулин. Инсулин актрапид является первым гормоном, полученным с помощью генной инженерии.

Полусинтетический гормон образуется в результате обработки свиного инсулина специальными ферментами. При производстве препаратов из животных производится их тщательная очистка. Явным достоинством этого метода является отсутствие аллергии и полная совместимость с человеческим организмом.

ul

Классификация инсулина

Разновидности инсулина при лечении сахарного диабета отличаются друг от друга по ряду параметров:

1. Продолжительность воздействия.
2. Скорость действия после введения препарата.
3. Форма выпуска лекарства.

По продолжительности воздействия инсулиновые препараты бывают:

• ультракороткими (самые быстродействующие);
• короткими;
• средне-продолжительными;
• продолжительными;
• комбинированными

Ультракороткие лекарства (инсулин апидра, инсулин хумалог) предназначены для моментального снижения сахара в крови. Вводятся перед едой, результат воздействия проявляется в течение 10-15 минут. Спустя пару часов действие препарата становится наиболее активным.

Короткодействующие препараты (инсулин актрапид, инсулин рапид) начинают работать спустя полчаса после введения. Продолжительность их действия составляет 6 часов. Вводить инсулин необходимо за 15 минут до приёма еды. Это необходимо для того, чтобы время поступления в организм питательных веществ совпало с временем воздействия препарата.

Введение препаратов среднего воздействия (инсулин протафан, инсулин хумулин, инсулин базал, инсулин новомикс) не зависит от времени приёма пищи. Продолжительность воздействия составляет 8-12 часов, начинают активизироваться через два часа после укола.

Самое длительное (около 48 часов) действие на организм оказывает продолжительный тип препаратов инсулина. Начинает работать через четыре-восемь часов после введения (инсулин тресиба, инсулин флекспен).

Смешанные препараты – это смеси инсулинов различной продолжительности воздействия. Начало их работы начинается через полчаса после инъекции, а общее время действия составляет 14-16 часов.

ul

Современные аналоги инсулина

Одним из главных параметров выбора аналога человеческого инсулина является скорость его активизации в организме.

Практически все современные аналоги воздействуют очень быстро.

В общем, можно выделить такие положительные свойства аналогов, как:

• использование нейтральных, а не кислых растворов;
• технология рекомбинантной ДНК;
• появление новых фармакологических свойств у современных аналогов.

Аналогичные инсулину препараты создаются путем перестановки аминокислот с целью улучшения эффективности воздействия лекарств, их всасывания и выведения. Они должны превосходить человеческий инсулин по всем свойствам и параметрам:

1. Инсулин хумалог (лизпро). В силу изменения структуры этого инсулина, он стал быстрее всасываться в организм из мест уколов. Сравнение человеческого инсулина с хумалогом показало, что при введении наибольшая концентрация последнего достигается быстрее и оказывается выше концентрации человеческого. Более того препарат быстрее выводиться и через 4 часа его концентрация падает до начальной величины. Ещё одно преимущество хумалога над человеческим — это независимость продолжительности воздействия препарата от увеличения дозы.
2. Инсулин новорапид (аспарт). Этому инсулину присущ короткий период активного воздействия, что даёт возможность полностью проконтролировать гликемию после приёмов пищи.
3. Инсулин левемир пенфилл(детемир). Это один из видов инсулина, который характеризуется постепенным действием и удовлетворяет потребность больного сахарным диабетом в базальном инсулине. Это аналог средней продолжительности, не имеющий пиков действия.
4. Инсулин апидра (глулизин). Осуществляет ультракороткое воздействие, метаболические свойства идентичны простому человеческому инсулину. Подходит для длительного использования.
5. Инсулин гларгин (лантус). Характеризуется ультрадлинным воздействием, беспиковым распределением по организму. По эффективности воздействия инсулин лантус идентичен инсулину человека.

ul

Делаем выбор

Чтобы выбрать, какой препарат подходит именно вам, нужно в обязательном порядке обратиться к специалисту. Врач-эндокринолог выдаст назначение, исходя из ряда факторов. Лучше доверьте это дело профессионалу, а не занимайтесь самолечением. Важно знать вашу индивидуальную реакцию на инсулин: как ваш организм отзывается на гормон, какова длительность всасывания и продолжительность активности гормона. Ведь бывает, что эти аспекты отличаются у разных людей.

Доктор учтет ваши привычки. Так, например, влияние на утилизацию гормона оказывают ваши предпочтения в еде и алкоголе, их количество и присутствие физических нагрузок в вашей жизни. Врач примет решение исходя из целевых данных уровня сахара крови, вашего возраста, желаемой частоты проверки гормона и количества суточных инъекций.

ul

Разновидности по происхождению

Классификация по критерию происхождения состоит из трех видов инсулина:

• КРС, добываемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Велика вероятность появления аллергической реакции за счет существенного отличия от человеческого. Это препараты «Ультраленте», «Инсулрап ГПП», «Ультраленте МС».
• Инсулин свиной. Он во многом схож с человеческим, однако, различает их аминокислота. Риск аллергии присутствует, но не так велик. Пример: «Монодар Лонг», «Моносуинсулин», «Инсулрап СПП».
• Аналоги ИРИ человека и инсулин генно-инженерный. Инсулин человеческий синтезируют за счет кишечной палочки или добывают из свиного, заменив различающую их аминокислоту. Эту группу представляют: «Актрапид», «Протафан», «Инсулин Хумулин», «Инсулин Новомикс» и др.

ul

Гормон по скорости и продолжительности

Классификация по критерию быстроты наступления результата и продолжительности действия включает виды инсулина:

• Инсулин ультракороткий или как его еще называют, простой инсулин или быстродействующий;
• Короткий инсулин;
• Инсулин средней продолжительности действия;
• Продленный инсулин или как можно встретить под вторым названием, длинный инсулин;
• Комбинированные инсулины, совмещающие одновременно длинный и короткий инсулин.

Инсулин ультракороткий воздействует моментально. Его пик приходится примерно на период через 60-90 минут после ведения гормона в организм. Действует средство около 3,5 часа. Употребляется до или по завершению приема пищи. Распространенными и хорошо зарекомендовавшими себя считаются следующие лекарства: «Ново-рапид», «Инсулин Апидра», «Инсулин Хумалог» и др.

Короткий инсулин действует где-то по прошествии получаса с момента ввода. Пик эффективности приходится на период спустя 2,5 часа. Обычно действие препарата составляет часов 5-6. Употребляется перед завтраком, обедом или ужином, приблизительно минут за 15. По истечении пары-тройки часов после введения гормона требуется сделать небольшой перерыв на еду.

Обратите внимание на то, что время этого перекуса должно совпадать с моментом наивысшей эффективности гормона. Категория представлена препаратами: «Хумодар», «Инсуман Рапид», «Хумулин Регулятор», «Инсулин Актрапид», «Биосулин» и т.д.

Категория инсулинов средней длительности воздействия включает средства, обеспечивающие результат на срок 13-15 часов. Работают препараты уже через пару часов после ввода. В сутки требуется две-три инъекции с перерывом в 9-11 часов. Пика эффективности гормон достигает через 7 часов. Группу средних инсулинов составляют: «Инсумал Базал», «Инсулин Новомикс», «Протафан» и пр.

Продленный инсулин (длинный инсулин), обладающий действием пролонгирования, за счет чего в некоторых источниках его и называют также пролонгированным, играет роль базового фонового гормона. Такие препараты способны накапливать и аккумулировать инсулин. В сутки достаточно одной-двух инъекций. Эффект достигается через 2-3 дня, однако, на самом деле к работе лекарство приступает уже в считанные часы.

Длинный инсулин представлен препаратами: «Монодар Лонг», «Ультралонг», «Инсулин Лантус». Среди группы пролонгированных средств стоят особняком безпиковые инсулины. Они не имеют ярко выраженного пика воздействия и довольно мягки в применении. Примером безпиковых гормонов являются «Левемир» и «Лантус».

Действовать комбинированные инсулины начинают через 30 минут после инъекции. В среднем, общая длительность составляет 15 часов. А вот что касается пика, то он зависит от процентного соотношения инсулинов в препарате. В эту группу входят: «Хумулин», «Новолог», «Новолин» и т.д. Обращайте внимание на дозировку и перед покупкой уточните процентные составляющие компонентов.

ul

Свойства Биосулина

Примером инсулина короткого действия является препарат Биосулин. Биосулин представляет собой прозрачный раствор для инъекций. Относительно классификации, Биосулин — инсулин человека, добытый путем технологии рекомбинантной ДНК. Биосулин увеличивает внутриклеточный транспорт, понижает скорость выработки инсулина печенью, повышает поглощение и усвоение ее тканями.

Показания к назначению и приему Биосулина:

• Сахарный диабет первого типа (инсулинозависимый);
• Сахарный диабет второго типа (инсулинозависимый);
• Необходимость неотложного вмешательства при декомпенсации углеводного обмена у больных сахарным диабетом.

Биосулин противопоказан при гипогликемии и индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Биосулин имеет ряд побочных эффектов, судя по отзывам, они весьма редки. Но лучше вам ознакомиться с ними и быть на чеку, если решили выбрать для себя данное средство — это аллергические и местные реакции (сыпь, отек Квинке, зуд, отечность в месте инъекции, гиперемия), нарушение обмена веществ (бледность, тремор, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, головная боль). Флакон Биосулина, объемом 10 мл, обойдется вам в 500 рублей.

ul

Общие рекомендации

Из всех доступных, по мнению докторов, лучшими являются инсулины-аналоги из последней группы, благодаря минимизированию возможных побочных действий и аллергических реакций. Они более эффективны и подходят максимальному числу больных. Инсулины животного происхождения менее предпочтительны в силу наличия в составе инородного белка.

Внимательно изучайте этикетку. Как правило, на лекарствах проставлена маркировка. Сочетание букв «МС» обозначает однокомпонентный инсулин. Это очищенный монокомпонентный состав. «НМ» подразумевает аналог человеческого инсулина.

Цифры «50» или «100» означают, сколько единиц гормона присутствует в 1 мл. Свыше сотни единиц – это пенфильный инсулин повышенной концентрации. Для его применения потребуется специальная шприц-ручка для инъекции.

Традиционный способ введения инсулина посредством инъекции имеет массу отрицательных и неприятных моментов, начиная от необходимости переходить на инсулинотерапию и заканчивая неприязнью к инъекциям. Неудивительно, что ученые стремятся к иным возможностям ввода гормона, которые бы не уступали в эффективности, при этом были более комфортными для пациентов.

Пероральный инсулин – перспективная разработка, способная облегчить жизнь многим больным диабетом. Этот способ лучше не только тем, что можно миновать ежедневных инъекций. Он более предпочтителен за счет задействования печени. Дело в том, что печень при попадании гормона напрямую в кровь, не принимает участия в выработке гормона. Это чревато серьезнейшими побочными эффектами и осложнениями такими, как нарушение функций головного мозга и проблемы с сердечно-сосудистой системой.

Пероральный инсулин, получаемый вместе с едой, запускает механизм попадания в кровь глюкозы. В ответ на увеличение ее концентрации, наша поджелудочная железа активируется и вырабатывает как раз инсулин. С продуктами пищеварения, он достигает печени по кровеносным сосудам. Печень – своеобразный регулятор, выделяемый гормон в необходимом количестве для других органов.

Существует также природный инсулин, который можно вырастить на собственной грядке. Однако, как верно подмечают доктора, продуктов, содержащих или вырабатывающих инсулин не существует. Этот гормон вырабатывается поджелудочной железой из употребляемой нами пищи. Можно отметить лишь некую пищевую категорию, включающую растения, фрукты, овощи и т.д., снижающую уровень инсулина.

Понизить сахар вам помогут, например, топинамбур и листья черники, кабачки, помидоры, цитрусовые, за исключением мандаринов, киви, гранат, груши и авокадо. Повышают уровень гормона картофель, хлеб, бобовые, шоколадные батончики, говядина, некоторые виды рыбы.

Просроченный инсулин категорически не рекомендуется к использованию. Важно соблюдать условия хранения и проверять срок годности, приобретая средство. Просроченный инсулин может повлечь за собой повышенное потоотделение, слабость, тремор, судороги и даже коматозное состояние.

ul

Фармакологические свойства

• Лечебный эффект начинается спустя час после инъекции.
• Сахароснижающий эффект продолжается около 18 часов.
• Наибольший эффект – через 2 часа и до 8 часов с момента введения.

Такой разброс интервала активности препарата зависит от места введения суспензии и двигательной активности самого пациента. Эти свойства должны учитываться при назначении режима дозирования и кратности введения. Учитывая длительное наступление эффекта, Хумулин НПХ назначают вместе с инсулинами короткого и ультракороткого действия.

Распределение и выведение из организма:

• Инсулин Хумулин НПХ не проникает через гематоплацентарный барьер и не выделяется через молочные железы с молоком.
• Инактивируется в печени и почках посредством фермента инсулиназы.
• Элиминация препарата преимущественно через почки.

ul

Показания, противопоказания и побочные эффекты

Хумулин НПХ предназначен для контроля уровня сахара в крови у больных инсулинозависимым сахарным диабетом, а также при впервые возникшей гипергликемии у женщин во время беременности.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к препарату и его компонентам;
• снижение уровня глюкозы ниже 3,3 – 5,5 ммоль/л в крови.

К нежелательным побочным реакциям относятся:

• гипогликемия – опасное осложнение при неадекватном дозировании. Проявляется потерей сознания, что можно перепутать с гипергликемической комой;
• аллергические проявления в месте укола (покраснение, зуд, отек);
• удушье;
• одышка;
• гипотония;
• крапивница;
• тахикардия;
• липодистрофия – локальная атрофия подкожно-жировой клетчатки.

ul

Общие правила применения

1. Вводить препарат следует под кожу плеча, бедер, ягодиц или передней брюшной стенки, а иногда возможна и внутримышечная инъекция.
2. После укола не следует сильно давить и массажировать область инвазии.
3. Запрещено использовать препарат внутривенно.
4. Доза подбирается индивидуально врачом-эндокринологом и основывается на результатах анализа крови на сахар.

ul

Алгоритм введения инсулина Хумулин НПХ

Подготовка:

• Хумулин во флаконах перед применением необходимо перемешать путем катания флакона между ладонями до тех пор, пока не появится цвет молока. Не трясти, не вспенивать и не использовать инсулин с осадком в виде хлопьев на стенках флакона.
• Хумулин НПХ в картриджах не только прокручивают между ладонями, повторяя движение 10 раз, но и перемешивают, аккуратно переворачивая картридж. Убедиться, что инсулин готов к введению, оценив консистенцию и цвет. Должно быть однородное содержимое цвета молока. Также не встряхивать и не вспенивать препарат. Не использовать раствор с хлопьями или осадком. В картридж нельзя вводить другие инсулины, и нельзя повторно его наполнять.
• Шприц-ручка содержит 3 мл инсулина-изофана в дозе 100 МЕ/мл. За 1 инъекцию вводить не более 60 МЕ. Устройство позволяет дозировать с точность до 1 МЕ. Убедиться, что игла плотно присоединена к устройству.

— Вымыть руки с использованием мыла, а затем обработать их антисептиком.

— Определиться с местом укола и обработать кожу антисептическим раствором.

— Места инъекций чередовать таким образом, чтобы одно и то же место использовать не чаще примерно одного раза в месяц.

ul

Особенности применения устройства шприц-ручки

1. Снять колпачок, оттягивая его, а не вращая.
2. Проверить инсулин, срок годности, консистенцию и цвет.
3. Подготовить шприц-иглу вышеуказанным способом.
4. Иглу навинтить до плотного соединения.
5. Удалить с иглы два колпачка. Внешний – не выбрасывать.
6. Проверить поступление инсулина.
7. Собрать кожу в складку и произвести инъекцию иглы под кожу под углом 45 градусов.
8. Ввести инсулин, зажав кнопку большим пальцем до полной остановки, сосчитав мысленно медленно до 5.
9. После изъятия иглы на место введения положить шарик со спиртом, не растирая и не придавливая кожу. В норме может оставаться капелька инсулина на кончике иглы, но не вытекать из нее, что означает неполное введение дозы.
10. Внешним колпачком закрыть иглу и утилизировать ее.

ul

Потенциальные взаимодействия с другими препаратами

Препараты, усиливающие действие Хумулина:

• таблетированные сахароснижающие средства;
• антидепрессанты – ингибиторы моноамонооксидазы;
• гипотонические средства из группы ингибиторов-АПФ и бета-блокаторов;
• ингибиторы карбоангидразы;
• имидазолы;
• тетрациклиновые антибиотики;
• препараты лития;
• витамины группы В;
• теофиллин;
• спиртсодержащие препараты.

Препараты, угнетающие действие инсулина Хумулин НПХ:

• противозачаточные таблетки;
• глюкокортикостероиды;
• гормоны щитовидной железы;
• диуретики;
• трициклические антидепрессанты;
• средства, активирующие симпатическую нервную систему;
• блокаторы каналов кальция;
• наркотические анальгетики.

ul

Аналоги Хумулина

Обзор противодиабетических лекарств на основе инсулина-изофана:

Хотел внести правку — внутривенно вводить пролонгированные инсулины запрещено!

ul

Особые указания к использованию

Препарат должен назначаться только врачом. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту. Во время терапии Хумулином НПХ требуется постоянный контроль уровня глюкозы. При наличии сопутствующих заболеваний – консультация врача для коррекции дозы.

• Инсулин Протафан: инструкция, аналоги, отзывы
• Новый базальный инсулин Туджео СолоСтар
• Инсулиновая помпа — принцип работы, обзор моделей, отзывы диабетиков
• Шприц-ручка для инсулина: обзор моделей, отзывы
• Инсулин Лантус Солостар: инструкция и отзывы

ul