Глибенкламид: описание препарата и инструкция по применению

Глибенкамид — это препарат, в действующим компонентов которого является фенилсульфонил, кроме этого, в инструкции по применению указаны дополнительные компоненты — мочевина и циклогексил. Лекарственный препарат относится к группе противодиабетических и отличается высокой активностью действующих компонентов.

Применяют его в случаях инсулинозависимых стадий диабета. Однако пациентам с микрососудистыми осложнениями следует быть очень осторожными — в данном случае Глибенкамид может вызвать резкое снижение уровня сахара в крови (гипогликемию).

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 2,5 мг вспомогательные вещества:

  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат;
  • крахмал;
  • МКЦ;
  • повидон;
  • лактозы моногидрат.

Картинки по запросу глибенкламид

Оболочка пленочная:

  • Opadry II белый YS-30–18056 (готовая смесь для оболочки, состоящая из лактозы моногидрата, гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллозы), титана диоксида и триацетина в соотношении 40:40:10:10);
  • Opadry прозрачный YS 1–7006 (готовая смесь для оболочки, состоящая из гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллозы) и полиэтиленгликоля (макрогола) в соотношении 90:10), натрия сахаринат, ванилин.

Рекомендуем к прочтению статью: «Куда колоть инсулин при сахарном диабете».

Фармакинетика препарата:

  1. Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность — от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. T1/2 — приблизительно 6,5 ч.
  2. Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ — 48–84%. Tmax — 1–2 ч, объем распределения — 9–10 л. Связывание с белками плазмы — 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой — с желчью. T1/2 — от 3 до 10–16 ч.

Фармакологическое действие

Картинки по запросу глибенкламидГлибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина.

Важно! Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч.

Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Показания к применению

Основным показанием является сахарный диабет типа 2 у взрослых:

  • в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;
  • для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Дозу подбирают индивидуально. Обычно лечение начинают с 1–1,5 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 10–15 мг/сут в 1 (перед завтраком) или в 2 приема за 30–60 мин до еды. Максимальная суточная доза — 20 мг/кг массы тела.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

  1. Прекоматозное (неполная потеря сознания — начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния;
  2. Кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел — промежуточных продуктов обмена);
  3. Детский и юношеский возраст;
  4. Острые инфекционные заболевания.

Инструкция по применению

Дозировка зависит от результатов исследования уровня глюкозы в крови и моче. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (лучше 1 стаканом воды). При назначении дозы, составляющей более 2 таблеток препарата в сутки, рекомендуется все количество таблеток (дозы) распределять на один прием утром и один — вечером в соотношении 2:1.

Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, то никогда нельзя это компенсировать приемом более высокой дозы в следующий прием.

Важно! Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.

Ниже приведены основные рекомендации насчет употребления препарата.

  1. Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
  2. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
  3. Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части.
  4. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг).Картинки по запросу глибенкламид
  5. Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг (3 таблетки).
  6. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
  7. Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг — 3,5 мг) 1 раз в сутки.
  8. Средняя суточная доза — 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг).
  9. При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг.
  10. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
  11. Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки.
  12. Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
  13. Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром.
  14. Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
  15. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

Побочное действие и передозировка

Возникают симптомы гипогликемии — голод, повышенное потоотделение, тахикардия, тремор, беспокойство, головная боль, депрессия, раздражительность, нарушение сна, координации движений, речи и зрения, снижение внимания, кома.При легкой форме гипогликемии показано употребление богатой глюкозой пищи и/или сахара.

При гипогликемической коме в/в вводят концентрированный р-р глюкозы (40–100 мл 20% р-ра), затем инфузионно вливают 5–10% р-р глюкозы, а также в/м или п/к вводят 1–2 мг глюкагона.

Для профилактики рецидивов гипогликемии в течение следующих 24–48 ч назначают углеводы внутрь (20–30 г сразу, а затем через каждые 2–3 ч) или проводят длительное вливание глюкозы (5–20% р-р); можно в/м вводить на протяжении 48 ч через 6 ч по 1 мг глюкагона.

Важно! После тяжелой гипогликемии регулярно контролируют уровень глюкозы в крови на протяжении 48 ч.

При остром отравлении, суицидальной попытке и продолжительном коматозном состоянии проводят зондовое промывание желудка, введение водной взвеси активированного угля. Назначают длительную инфузию 5–10% р-ра глюкозы. Через 20 мин возможно повторное вливание концентрированного р-ра глюкозы. Глибенкламид не выводится из организма при гемодиализе.

Побочные эффекты:

  1. При неправильной дозировке и неадекватной диете — гипогликемия (снижение уровня сахара в крови).
  2. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.
  3. Диспепсические расстройства (тошнота, понос, чувство тяжести в области желудка).
  4. Редко — неврологические расстройства (парезы — уменьшение силы и/или амплитуды движений, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения -низкое содержание в крови всех форменных элементов), нарушения функции печени (холестаз -застой желчи в желчных протоках), фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к солнечному свету), головная боль, усталость, головокружение.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени.

Совет! При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности.

Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов

Аналоги и цена

Аналогичные результаты показывает и комплексная терапия с альтернативными сахаропонижающими медикаментами, избавляющими от инсулинорезистентности.

  1. Глимепирид — отечественный препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Выпускается в виде таблеток, содержащих одноименное действующее вещество в дозировке от 2 до 4 мг на таблетку. Цена от 191 рублей.
  2. Глибенкламид — более дешевый российский препарат для лечения сахарного диабета с одноименным действующим веществом в составе. Величина дозировки зависит от возраста пациента и тяжести лечения диабета. Цена от 46 рублей.
  3. Диабеталонг — таблетированное средство для лечения сахарного диабета второго типа на основе гликлазида в количестве 30 мг. Препарат назначается при недостаточной эффективности физических нагрузок и диеты. Есть противопоказания и побочные эффекты. Цена от 128 рублей.
  4. Глидиаб — один из самых выгодных заменителей на основе гликлазида. Также выпускается в виде таблеток, но дозировка ДВ здесь выше, что обязательно нужно учитывать перед началом лечения. Показан при диабете 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок.  Цена от 119 рублей.
  5. Гликлазид МВ – таблетированный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа на основе одноименного активного компонента в дозировке 30 мг. Назначается при слабой эффективности диеты и физических упражнений. Гликлазид МВ противопоказан к назначению при диабете 1 типа (инсулинозависимый).  Цена от 127 рублей.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
ДиабетуСТОП
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: