Глибенкамид — это препарат, в действующим компонентов которого является фенилсульфонил, кроме этого, в инструкции по применению указаны дополнительные компоненты — мочевина и циклогексил. Лекарственный препарат относится к группе противодиабетических и отличается высокой активностью действующих компонентов.
Применяют его в случаях инсулинозависимых стадий диабета. Однако пациентам с микрососудистыми осложнениями следует быть очень осторожными — в данном случае Глибенкамид может вызвать резкое снижение уровня сахара в крови (гипогликемию).
Содержание
Что делать если у вас диабет?!
|
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. метформина гидрохлорид 500 мг глибенкламид 2,5 мг вспомогательные вещества:
- кроскармеллоза натрия;
- магния стеарат;
- крахмал;
- МКЦ;
- повидон;
- лактозы моногидрат.
Оболочка пленочная:
- Opadry II белый YS-30–18056 (готовая смесь для оболочки, состоящая из лактозы моногидрата, гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллозы), титана диоксида и триацетина в соотношении 40:40:10:10);
- Opadry прозрачный YS 1–7006 (готовая смесь для оболочки, состоящая из гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллозы) и полиэтиленгликоля (макрогола) в соотношении 90:10), натрия сахаринат, ванилин.
Рекомендуем к прочтению статью: «Куда колоть инсулин при сахарном диабете».
Фармакинетика препарата:
- Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность — от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. T1/2 — приблизительно 6,5 ч.
- Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ — 48–84%. Tmax — 1–2 ч, объем распределения — 9–10 л. Связывание с белками плазмы — 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой — с желчью. T1/2 — от 3 до 10–16 ч.
Фармакологическое действие
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина.
Важно! Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч.
Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.
Показания к применению
Основным показанием является сахарный диабет типа 2 у взрослых:
- в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;
- для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.
Дозу подбирают индивидуально. Обычно лечение начинают с 1–1,5 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 10–15 мг/сут в 1 (перед завтраком) или в 2 приема за 30–60 мин до еды. Максимальная суточная доза — 20 мг/кг массы тела.
Противопоказания
Препарат запрещено принимать в следующих случаях:
- Прекоматозное (неполная потеря сознания — начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния;
- Кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел — промежуточных продуктов обмена);
- Детский и юношеский возраст;
- Острые инфекционные заболевания.
Инструкция по применению
Дозировка зависит от результатов исследования уровня глюкозы в крови и моче. Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (лучше 1 стаканом воды). При назначении дозы, составляющей более 2 таблеток препарата в сутки, рекомендуется все количество таблеток (дозы) распределять на один прием утром и один — вечером в соотношении 2:1.
Очень важно применять препарат каждый раз в одно и то же время. Если больной пропустил один прием, то никогда нельзя это компенсировать приемом более высокой дозы в следующий прием.
Важно! Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль состояния обмена веществ.
Ниже приведены основные рекомендации насчет употребления препарата.
- Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток.
- Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
- Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части.
- Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг).
- Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг (3 таблетки).
- Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
- Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг — 3,5 мг) 1 раз в сутки.
- Средняя суточная доза — 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг).
- При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг.
- Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.
- Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки.
- Средняя суточная доза — 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки).
- Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день — утром.
- Более высокие дозы делят на 2 приема — утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1.
- При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.
Побочное действие и передозировка
Возникают симптомы гипогликемии — голод, повышенное потоотделение, тахикардия, тремор, беспокойство, головная боль, депрессия, раздражительность, нарушение сна, координации движений, речи и зрения, снижение внимания, кома.При легкой форме гипогликемии показано употребление богатой глюкозой пищи и/или сахара.
При гипогликемической коме в/в вводят концентрированный р-р глюкозы (40–100 мл 20% р-ра), затем инфузионно вливают 5–10% р-р глюкозы, а также в/м или п/к вводят 1–2 мг глюкагона.
Для профилактики рецидивов гипогликемии в течение следующих 24–48 ч назначают углеводы внутрь (20–30 г сразу, а затем через каждые 2–3 ч) или проводят длительное вливание глюкозы (5–20% р-р); можно в/м вводить на протяжении 48 ч через 6 ч по 1 мг глюкагона.
Важно! После тяжелой гипогликемии регулярно контролируют уровень глюкозы в крови на протяжении 48 ч.
При остром отравлении, суицидальной попытке и продолжительном коматозном состоянии проводят зондовое промывание желудка, введение водной взвеси активированного угля. Назначают длительную инфузию 5–10% р-ра глюкозы. Через 20 мин возможно повторное вливание концентрированного р-ра глюкозы. Глибенкламид не выводится из организма при гемодиализе.
Побочные эффекты:
- При неправильной дозировке и неадекватной диете — гипогликемия (снижение уровня сахара в крови).
- Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.
- Диспепсические расстройства (тошнота, понос, чувство тяжести в области желудка).
- Редко — неврологические расстройства (парезы — уменьшение силы и/или амплитуды движений, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения -низкое содержание в крови всех форменных элементов), нарушения функции печени (холестаз -застой желчи в желчных протоках), фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к солнечному свету), головная боль, усталость, головокружение.
Особенности применения
С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени.
Совет! При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности.
Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов
Аналоги и цена
Аналогичные результаты показывает и комплексная терапия с альтернативными сахаропонижающими медикаментами, избавляющими от инсулинорезистентности.
- Глимепирид — отечественный препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Выпускается в виде таблеток, содержащих одноименное действующее вещество в дозировке от 2 до 4 мг на таблетку. Цена от 191 рублей.
- Глибенкламид — более дешевый российский препарат для лечения сахарного диабета с одноименным действующим веществом в составе. Величина дозировки зависит от возраста пациента и тяжести лечения диабета. Цена от 46 рублей.
- Диабеталонг — таблетированное средство для лечения сахарного диабета второго типа на основе гликлазида в количестве 30 мг. Препарат назначается при недостаточной эффективности физических нагрузок и диеты. Есть противопоказания и побочные эффекты. Цена от 128 рублей.
- Глидиаб — один из самых выгодных заменителей на основе гликлазида. Также выпускается в виде таблеток, но дозировка ДВ здесь выше, что обязательно нужно учитывать перед началом лечения. Показан при диабете 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок. Цена от 119 рублей.
- Гликлазид МВ – таблетированный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа на основе одноименного активного компонента в дозировке 30 мг. Назначается при слабой эффективности диеты и физических упражнений. Гликлазид МВ противопоказан к назначению при диабете 1 типа (инсулинозависимый). Цена от 127 рублей.