Содержание страницы
- Лучший аналог «Розувастатина»: сравнение препаратов и отзывы :: SYL.ru
- «Розувастатин»: инструкция по применению, отзывы. Дешевый аналог «Розувастатина»
- Крестор аналоги и дешевые заменители 10 и 20 мг: сравнение с Розартом и Розувастатином
- Крестор: дешевые аналоги и заменители, цены на российские и иностранные препараты в таблетках
- Видео
ul
Содержание
Что делать если у вас диабет?!
|
Питавастатин
Питавастатин — синтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения.
Фармакологические свойства
Питавастатин — синтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения. Механизм действия препарата заключается в блокировании начальных стадий синтеза холестерина.
После приема питавастатин оказывает основное действие в печени, где конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии.
Питавастатин подавляет биосинтез липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности, аполипопротеина В. Вместе с тем препарат повышает содержание в крови липопротеинов высокой плотности, которые имеют антиатерогенного эффект.
Согласно исследованиям американских ученых, питавастатин более активно снижал уровень липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности, аполипопротеина В и общего холестерина у больных по сравнению с правастатином; при этом частота побочных эффектов при применении обоих препаратов существенно не отличались. Питавастатин был утвержден FDA для первичного лечения гиперхолестеринемии и дислипидемии. В сообщении подчеркивается, что этот статин особенно эффективен у пациентов старшего возраста, с сахарным диабетом, а также с высоким сердечно-сосудистым риском.
Фармакологические
Питавастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет в среднем 51%. Питавастатин хорошо связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 1:00, прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Питавастатин накапливается в печени, где частично метаболизируется до неактивных метаболитов. При приеме питавастатину наблюдается эффект печеночной циркуляции препарата.
Выводится препарат из организма преимущественно с желчью в виде метаболитов, незначительная часть метаболитов выводится с мочой. Период полувыведения правастатина составляет в среднем 5,7 часа при кратковременном приеме, при длительном приеме это время увеличивается до 8,9 часов.
При нарушениях функции печени период полувыведения питавастатину может увеличиваться.
Показания к применению
Питавастатин применяется для снижения повышенного общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности; взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией, в том числе гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии и комбинированной дислипидемией (при неэффективности диетотерапии и другой немедикаментозной терапии).
Побочное действие
При применении питавастатину возможны следующие побочные эффекты:
- Аллергические реакции и реакции со стороны кожных покровов — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, зуд кожи; редко (0,01-0,1%) крапивница, эритема кожи.
- Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, рвота, запор или диарея; нечасто (0,1-1%) боль в животе, диспепсия редко (0,01-0,1%) острый панкреатит, сухость во рту, изжога во рту, холестатическая желтуха, заболевания печени.
- Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль нечасто (0,1-1%) головокружение, бессонница или сонливость, тремор, беспокойство, депрессия, нарушения памяти; редко (0,01-0,1%) психические нарушения, звон в ушах, дисгевзия, нарушения зрения.
- Со стороны костно-мышечной системы — часто (1-10%) миалгии; редко (0,1-1%) спазмы мышц, миопатии; очень редко (0,01-0,1%) рабдомиолиз.
- Другие побочные эффекты — нечасто (0,1-1%) поллакиурия, астения, усталость, периферические отеки.
- Изменения в лабораторных анализах — нечасто (0,1-1%) анемия, повышение уровня активности трансаминаз в крови.
Противопоказания
Питавастатин противопоказан при повышенной чувствительности к статинов, беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, тяжелой печеночной недостаточности, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, при значении клиренса креатинина, что более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, при одновременном применении с циклоспорином и в детском возрасте. Не рекомендуется совместный прием препарата с фибратами, никотиновой кислотой, ингибиторами протеазы, рифампицин, фузидовою кислотой или эритромицином и другими макролидами.
Формы выпуска
Питавастатин выпускается в виде таблеток по 0,001; 0,002 и 0,004 г.
Источник:
ul
Фармакодинамика и фармакокинетика
Симвастатин — неактивный лактоном, который получают путём синтеза ловастатина при ферментации аэробных плесневых грибов-сапрофитов Aspergillus. С помощью активного метаболита подавляется катализация фермента Коа редуктазы в мевалоновую кислоту. Благодаря тому что процесс происходит на начальной стадии синтеза холестерина, токсичные стеролы в организме не накапливаются.
Во время терапии препаратом происходит метаболизация Коа редуктазы в активную уксусную кислоту, которая участвует в обменных процессах. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности позволяет избежать образования сгустков в крови и последующей закупорки сосудов.
В процессе лечения мутагенный эффект отсутствует. Начало действия медикамента наблюдается через 14 дней после начала приёма, а максимальный лечебный эффект — по истечении четырёх или шести недель. Лекарство действует на протяжении всего курса, после завершения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к прежнему показателю.
Лекарственное средство отличается практически полной абсорбцией.
Максимальная концентрация в плазме достигается в период от полутора до двух с половиной часов после приёма. Значительная часть дозы выводится с калом, выведение почками составляет 10 или 15 процентов. Начальное прохождение через печень обусловлено гидролизацией, в результате которой образуется активное производное — бета-гидрокислота, а также активные и неактивные метаболиты. Фармакологический механизм их воздействия обусловлен снижением уровня холестерина в крови.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом в составе медикамента является симвастатин, количество в таблетке 1 г составляет 10 миллиграмм. Также в лекарственном средстве присутствуют следующие вспомогательные элементы:
- Целлюлозы микрокристаллической — 10 мг.
- Бутилгидроксианизола — 0,02 мг.
- Кислоты аскорбиновой — 2,5 мг.
- Диоксида кремния коллоидного — 2 мг.
- Стеарата магния — 1,28 мг.
- Талька — 1 мг.
- Кислоты лимонной — 1,2 мг.
- Крахмала картофельного — 20 мг.
- Моногидрата лактозы — 90 мг.
Оболочка состоит из талька, макрогола, поливинилового спирта, диоксида титана, различных красителей и имеет светло-жёлтый или жёлтый оттенок. Таблетка выпуклая с обеих сторон, на изломе белого цвета. Форма пилюль круглая.
Препарат отпускается в картонных пачках, банках из тёмного стекла, полимерных флаконах по 10, 20, 30,40 или 100 штук в зависимости от упаковки. Инструкция к Симвастатину находится внутри каждой упаковки. Хранить медикамент следует в местах, защищённых от солнечных лучей и влаги. Температура не должна превышать +25 градусов. Симвастатин относится к рецептурным лекарствам.
Выпускается многими российскими производителями, а также наиболее известными европейскими компаниями. Стоимость варьируется от 50 до 240 рублей в зависимости от дозировки.
Совместимость с другими лекарствами
Во время совместной терапии с некоторыми препаратами могут возникнуть осложнения. Симвастатин недопустимо назначать одновременно со следующими медикаментами:
- Иммунодепрессанты.
- Фунгицидные или противогрибковые средства.
- Эритромицин.
- Кларитромицин.
- Никотиновая кислота.
Пероральный приём антикоагулянтов и Симвастатина может вызвать кровотечения. Если отмена лечения невозможна, необходим тщательный контроль за фибриногеном и тромбоцитами в крови. Декомпенсированная почечная недостаточность с пониженным клиренсом креатинина, составляющим меньше 30 мл, требует снижения дозы до десяти миллиграмм.
Приём Колестипола и Колестирамина приводит к снижению биодоступности медикамента, поэтому между приёмами этих средств и Симвастатина должно пройти не менее четырёх часов.
ul
Показания к назначению
Основными показаниями к применению Симвастола являются:
- Ишемическая болезнь сердца или высокий риск ее развития. В данном случае Симвастол назначается для уменьшения случаев летального исхода в результате прогрессирования болезни. Для снижения необходимости проведения операций с целью восстановления кровотока.
- Высокий уровень триглицеридов в крови.
- Повышение уровня холестерина в крови.
Препарат целесообразно применять в комбинации с диетой, содержащей продукты с низким уровнем жиров и холестерина. Если на фоне приема Симвастола не соблюдать ограничения в еде, лечение статином не принесет желаемого эффекта.
ul
Питание при лечении Симвастолом
Какую диету следует соблюдать при высоком холестерине и приеме статинов? Вот несколько основных рекомендаций по питанию:
- Исключить из рациона продукты с высоким содержанием жира: колбасы, сосиски, шпик, студень, масло сливочное, свинина, бекон, майонез, жирные молочные продукты. Не следует употреблять в пищу наваристые мясные и рыбные бульоны, жареные и копченые блюда, салаты, заправленные майонезом или сыром с высоким содержанием жира, шашлык, блюда, приготовленные методом «барбекю».
- Рацион должен быть богат белками, поэтому совсем отказываться от мясных и молочных продуктов не стоит. В пищу нужно употреблять кефир, нежирные йогурты, творог, куриное и говяжье мясо, филе кролика, индейки, куриные яйца (в ограниченном количестве – до 2-3 в неделю).
- Также, важное значение имеет наличие достаточного количества клетчатки в суточном рационе. Очень полезными при гиперхолистеринемии являются салаты из свежих овощей, фрукты, рагу, приготовленное без добавления масла, крупы – рис, греча, перловка, пшено.
- Готовить пищу следует на пару, путем отваривания, тушения, запекания в духовом шкафу или микроволновой печи. При приготовлении стараться не использовать масла, даже растительные. Супы следует варить без использования зажарок.
- Питьевой режим, при отсутствии противопоказаний, предполагает употребление не менее двух литров чистой воды в сутки. Количество выпитой жидкости рассчитывается без учета супов и бульонов, другой жидкой пищи. Воду можно пить небольшими порциями в течение всего дня между приемами пищи. Для дополнительного воздействия на уровень холестерина можно принимать отвар шиповника или чай из красного клевера.
- Питание должно быть организовано с использованием дробного метода. То есть суточный объем пищи следует разделить на 5-6 приемов в течение дня. Среди них, 3-4 приема еды являются основными, остальные – перекусами.
При соблюдении правил питания лечение Симвастолом, в большинстве случаев, достаточно эффективно при приеме небольших дозировок – 10 или 20 мг. В редких случаях, требуется назначение высоких доз препарата – 40 мг и более.
ul
Противопоказания к применению статина
В каких случаях принимать Симвастол таблетки не рекомендуется?
Противопоказаниями к приему средства являются:
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата – к активному или вспомогательному веществу.
- Период грудного вскармливания и вынашивания ребенка.
- Болезни печени.
- Высокий уровень печеночных ферментов, вызванный невыясненными причинами.
- Некоторые нарушения со стороны обмена веществ.
- Период лечения некоторыми лекарственными препаратами, вступающими в лекарственное взаимодействие с Симвастолом.
Кроме того, при назначении Симвастола следует соблюдать осторожность при наличии некоторых состояний. К ним относятся:
- злоупотребление алкоголем;
- распад мышц в анамнезе;
- поражения печени с превышением печеночных ферментов более чем в три раза;
- планируемые объемные оперативные вмешательства;
- нарушение почечных функций;
- послеоперационный период.
В данных случаях применение лекарства возможно, но с соблюдением мер предосторожности.
ul
Лечение Симвастолом в комбинации с другими препаратами
Симвастол может использоваться как препарат для монотерапии или в качестве компонента комплексного лечения. Например, достаточно часто Симвастол применяется в комбинации с секвестрантами желчных кислот. При совместном приеме статина с фибратами требуется коррекция дозировки препарата. То же самое правило действует при терапии, включающей в себя Дилтиазем, Амиодарон, Верапамил и Амлодипин.
ul
Аналоги Симвастола
Препарат имеет аналоги, содержащие идентичное действующее вещество. Среди аналогов Симвастола наиболее популярными являются Вазилип, Симвастатин, Симвастатин Зентива, Зокор, Симгал, Симвор, Овенкор, Атеростат, СимваГексал, Симло, Авестатин. Все перечисленные препараты в качестве активного вещества содержат Симвастатин и применяются для лечения нарушений жирового обмена, для профилактики острых состояний на фоне заболеваний сердца и сосудов, а также при наличии других показаний.
Цены на аналоги Симвастола могут существенно отличаться, несмотря на то, что препарат включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Стоимость препаратов, включенных в данный перечень, регулируется государством и зависит от зарегистрированной цены производителя и уровня региональных оптовых и розничных наценок.
Лекарство отпускается из аптек по рецепту врача. Следует отметить, что самостоятельный прием препарата без рекомендаций доктора может привести к нежелательным последствиям. Терапия Симвастолом осуществляется под обязательным контролем показателей крови и корректируется в случае неэффективности лечения. Бесконтрольный прием, как правило, приводит к развитию серьезных осложнений со стороны разных органов и систем.
ul